284
Структура серотоніну рецептора
Вперше за допомогою методу кристалографії повністю дециферовано структуру рецептора серотоніну. Цей дослідження, опублікований на сайті журналу Nature 3 серпня 2014 року, покладає спосіб розвитку нових препаратів, які можуть контролювати нудоту, один з головних побічних ефектів хіміотерапії та наркозу.
Зв'язок між нейронами в мозку забезпечується рецепторами, тобто білками клітинної мембрани, які можуть зв'язатися з нейротрансмітерами. Серотонін є одним з найвідоміших нейротрансмітаторів. Займається в біологію циклу сну, болю і тривожності. Серотоніновий рецептор в дослідженні є частиною «Кислотної петлі» сімейства рецепторів, які надзвичайно важливі з фармакологічної точки зору. До складу входить рецептори, до яких входять зв’язки нікотину, а також цільові рецептори для антидепресантів (наприклад, Valium) та загальні анестетики.
Вчені визначали повну структуру ерозтонінного рецептора в ссавців (мише) рецептори якого структурно схожі на рецептори людини. По-перше, в деяких бактеріях навчалися тільки рецептори в петлях кіса, використовуючи гомологи. З метою визначення повної структури серотонергічних рецепторів, дослідники мали подолати кілька перешкод, починаючи від його виробництва з клітинних ліній, вирощених в vitro до її очищення і кристалізації. Вони потім картували білок рентгенівською дифракцією, щоб показати позицію та організацію кожного з амінокислот, які складають її структуру.
Знаходив новий світло на функціонуванні цього рецептора, як він зв'язує серотоніну і передає нервові сигнали. Відкриття помістить шлях до нових препаратів, які можуть контролювати нудоту, одного з головних побічних ефектів хіміотерапії та анестезії.
Розробка сполуки безпосередньо на основі структури рецептора може призвести до швидкого відкриття препарату, здатного зв'язуватися з ним і формування взаємодій. Цей рецептор також є потенційною метою для інших захворювань, які впливають на нервову систему травлення (наприклад, синдром подразненого кишечника) або центральну нервову систему (в окремих типах депресії).
Джерело: Globalscience.ru
Зв'язок між нейронами в мозку забезпечується рецепторами, тобто білками клітинної мембрани, які можуть зв'язатися з нейротрансмітерами. Серотонін є одним з найвідоміших нейротрансмітаторів. Займається в біологію циклу сну, болю і тривожності. Серотоніновий рецептор в дослідженні є частиною «Кислотної петлі» сімейства рецепторів, які надзвичайно важливі з фармакологічної точки зору. До складу входить рецептори, до яких входять зв’язки нікотину, а також цільові рецептори для антидепресантів (наприклад, Valium) та загальні анестетики.
Вчені визначали повну структуру ерозтонінного рецептора в ссавців (мише) рецептори якого структурно схожі на рецептори людини. По-перше, в деяких бактеріях навчалися тільки рецептори в петлях кіса, використовуючи гомологи. З метою визначення повної структури серотонергічних рецепторів, дослідники мали подолати кілька перешкод, починаючи від його виробництва з клітинних ліній, вирощених в vitro до її очищення і кристалізації. Вони потім картували білок рентгенівською дифракцією, щоб показати позицію та організацію кожного з амінокислот, які складають її структуру.
Знаходив новий світло на функціонуванні цього рецептора, як він зв'язує серотоніну і передає нервові сигнали. Відкриття помістить шлях до нових препаратів, які можуть контролювати нудоту, одного з головних побічних ефектів хіміотерапії та анестезії.
Розробка сполуки безпосередньо на основі структури рецептора може призвести до швидкого відкриття препарату, здатного зв'язуватися з ним і формування взаємодій. Цей рецептор також є потенційною метою для інших захворювань, які впливають на нервову систему травлення (наприклад, синдром подразненого кишечника) або центральну нервову систему (в окремих типах депресії).
Джерело: Globalscience.ru
