Выявлена структура рецептора серотонина

Впервые при помощи метода кристаллографии полностью расшифровали структуру рецептора серотонина. Это исследование, опубликованное на сайте журнала «Nature» 3 августа 2014 года, открывает путь к разработке новых лекарств, которые могли бы контролировать тошноту, один из главных побочных эффектов химиотерапии и анестезии.



Связь между нейронами в головном мозге, обеспечивается рецепторами, т.е. клеточными мембранными белками, которые могут связываться нейротрансмиттерами. Серотонин – это одним из самых известных нейромедиаторов. Он участвует в биологии цикла сон-бодрствование, боли и беспокойства. Серотониновый рецептор в исследовании является частью «Cys-петли» семейства рецепторов, которые чрезвычайно важны с фармакологической точки зрения. Оно включает в себя рецепторы, с которыми связывается никотин, а также целевые рецепторы для антидепрессантов (например, валиум) и общих анестетиков.

Ученые определили полную структуру рецептора серотонина у млекопитающих (мышь), чьи рецепторы структурно сходны с человеческими. Раньше изучались только рецепторы в семье Cys-петли, используя гомологи, присутствующие в некоторых бактериях. Для того чтобы выяснить полную структуру серотонинергических рецепторов, исследователи должны были преодолеть несколько препятствий, начиная от его производства из клеточных линий, выращиваемых в пробирке, до его очистки и кристаллизации. Затем они отобразили белок методом рентгеновской дифракции, чтобы показать положение и организацию каждой из аминокислот, составляющих его структуру.

Эти данные проливают новый свет на функционирование этого рецептора, как он связывает серотонин и передает нервные сигналы. Это открытие проложит путь для новых лекарств, которые смогут контролировать тошноту, один из главных побочных эффектов химиотерапии и анестезии.

Разработка соединения непосредственно на основе структуры рецептора может привести к быстрому открытию лекарственного средства, способного к связыванию с ним и формированию взаимодействий. Этот рецептор также  является потенциальной мишенью для других заболеваний, которые влияют на пищеварительную нервную систему (такие как синдром раздраженного кишечника) или центральную нервную систему (некоторые виды депрессии).

Источник: globalscience.ru